«Эстоцин»

Опиоидные анальгетики занимают обширную нишу в группе эффективных обезболивающих средств, применяемых в медицинских целях. На пути совершенствования уже существующих лекарственных форм, а также методов использования опиатов продолжают синтезироваться все новые препараты. Они призваны давать минимальные побочные реакции. Очередной попыткой изобрести безопасный анальгетик стал «Эстоцин», еще известный как дименоксадола гидрохлорид, «Пропалгил» или «Локарин».

Что это за соединение, чем отличается от других, и почему в России его внесли в запрещенный Список I? Также будут даны описание препарата, сфера применения, нежелательные проявления, ограничения по использованию и т. д.

Основные свойства

Сам по себе это кристаллический порошок белого цвета, который растворяется и в воде, и в спирте. Формы выпуска — таблетки с разным содержанием активного вещества, порошок, ампульные растворы для инъекций (2%).

Помимо обезболивающей активности, соединение характеризуется и наличием противокашлевого эффекта. Сила анальгезии у него меньше, чем у морфина или промедола, но к «плюсам» относится то, что «Эстоцин»: 

• не так сильно угнетает дыхание;
• не усиливает тонус блуждающего нерва;
• практически не оказывает влияния на давление;
• не приводит к запорам (как основная масса опиоидов).

В то же время медикамент умеренно снимает спазмы в кишечнике, бронхах, а также обладает м-холиноблокирующим действием. Его фармакологические эффекты связывают с угнетением таламических центров болевой чувствительности, блокированием передачи болевых импульсов к мозговым структурам.

После приема наркотического средства ослабление боли наступает достаточно быстро, но продолжается недолго (не больше часа-двух).

Сферы применения

Благодаря способности соединения взаимодействовать с опиатными рецепторами, а также угнетать центральные звенья кашлевых рефлексов, «Эстоцин» назначают: 

• в целях купирования спастических болевых синдромов, возникающих при холецистите, кишечных, почечных, желчных коликах;
• для премедикации, перед стоматологическими операциями;
• после хирургических вмешательств;
• для уменьшения травматической боли (хотя он малоэффективен при обширных повреждениях);
• если человека одолевают сухой, непродуктивный кашель, бронхоспазмы;
• когда проводят бронхоскопию.

Еще препарат выписывают для обезболивания родов. Что касается подготовки к операциям, его чаще сочетают с нейролептиками (но иногда применяют и отдельно).

Как уже было сказано выше, препарат в РФ запрещен, а вообще относится к списку «А» и требует особых условий хранения.

Как правильно использовать?

Если это амбулаторные условия, взрослым внутрь могут быть назначены дозы от 30 до 60 мг по 2 или 3 раза в сутки, а в виде уколов (подкожно, внутримышечно) обычно вводят по 1–2 мл (до одной ампулы) с той же периодичностью.

Но в условиях больницы (т.е., под наблюдением медиков) однократная дозировка может быть доведена до 80 мг в таблетках и 3 мл парентерально. У детей дозы рассчитывают по возрасту, а способ применения устанавливается врачом в зависимости от конкретного случая.

В качестве противокашлевого и устраняющего спазмы в бронхах средства назначают в меньших количествах — взрослым по 15 мг, а детям всего по 5–10 мг (также по 2–3 раза в день). Такие схемы считаются безопасными и не должны приводить к нежелательным изменениям в организме больного.

Какие нежелательные проявления возможны?

При строгом соблюдении предписаний «Эстоцин» переносится достаточно легко. В случае длительного использования (чаще в максимально допустимых количествах) ЛС может оказывать некоторые побочные действия. Это: 

• тошнота (вплоть до рвоты);
• головокружения;
• привыкание (когда ослабляется либо отсутствует лечебный эффект).

К сожалению, нередко развивается явная лекарственная зависимость (патологическое пристрастие), что стало поводом для ограничения его использования.

В каких случаях нельзя применять «Эстоцин»?

Как и любой медикамент, гидрохлорид дименоксадола имеет противопоказания к применению. В частности, препарат не может быть назначен в случае имеющегося угнетения дыхания. Еще он не дается детям, если им нет двух лет.

Запретом для выписывания становятся наличие индивидуальной гиперчувствительности и лекарственной зависимости.

Нельзя неправильно использовать препарат: 

• недопустимо его принимать, если он назначен другому человеку;
• глотать таблетки, если в этом нет острой необходимости;
• менять дозировку самостоятельно;
• сочетать с алкоголем, иными наркотиками и сильнодействующими средствами.

Очень важно уметь безопасно контролировать боль, чтобы потом не пришлось лечиться у нарколога по поводу развившейся тяги к «Эстоцину» или оказаться в реанимации из-за отравления.

О напрасных поисках наркотического эффекта

В жизни бывали случаи, когда наркоман, не сумевший достать очередную дозу морфина либо героина, пытался вызвать «приход» при помощи «Эстоцина», но получал только разочарования. Хотя рассматриваемый препарат и входит в группу наркотических анальгетиков, желаемого одурманивания он не дает.

Результатом такой замены становится разве что некоторое смягчение абстинентного синдрома, т.е.: 

• уменьшение боли в мышцах, костях;
• «сглаживание» тяжелой депрессии, уход суицидальных мыслей, которыми сопровождается сознательное либо вынужденное воздержание от наркотиков;
• временное улучшение состояния.

После связывания «Эстоцина» с опиоидными рецепторами сознание не одурманивается, восприятие окружающего не меняется — в итоге желаемые для наркозависимого эффекты отсутствуют.

Если учесть, что наркорынок не предлагает дименоксадол, а в аптеках его нельзя приобрести даже по специальному рецепту, «достать» его у нас и не получится, как некоторые другие синтетические опиаты.

Симптомы передозировки

Когда человек любыми путями пытается забыть об изнуряющей боли, он иногда начинает чаще принимать таблетки, в несколько раз превышает дозы. Все это в конце концов приводит к серьезному отравлению.

Тяжелую лекарственную интоксикацию наркотическим средством можно распознать по таким признакам: 

• у пациента угнетен дыхательный центр (если опоздать с экстренной помощью, в тяжелых случаях может случиться остановка дыхания);
• миоз (суженные зрачки);
• нарушение ритмов сердца;
• потливость, хотя температура тела снижена;
• сонливость вплоть до потери сознания;
• судороги и др.

Такие явные изменения должны стать поводом для срочного вызова скорой, поскольку в домашних условиях и без соответствующей аппаратуры, антидота (здесь им является налоксон) порой просто невозможно что-то сделать.

Терапия интоксикации

Медикам приходится приложить все усилия, чтобы вывести пострадавшего из угрожающего жизни состояния. Комплекс мероприятий, проводимый по всем направлениям, обычно включает:

• полное выведение вредоносного соединения из организма;
• использование конкретного противоядия;
• купирование всех симптомов;
• дополнительная поддержка важнейших функций (ИВЛ, например).

Для удаления еще не всосавшегося анальгетика желудок промывают зондом (если он был принят внутрь). Кроме прочего, это предотвращает аспирацию (при попадании рвотных масс).

Поскольку часть наркотика продолжает всасываться в просвете кишечника, применяют так называемые «высокие» очистительные клизмы, вводят кашицу из активированного угля или иного сорбента. Чтобы ускорить выведение токсинов из крови, прибегают к форсированному диурезу, диализу, дополнительно дают антагонист налоксон (либо налорфин, налтрексон) полностью блокирующий действие «Эстоцина».

Заключение

Вывод один — не стоит увлекаться сильными анальгетиками и не допускать их немедицинское употребление. Если это всего лишь лекарство, вовсе не означает, что оно не может нести никакой угрозы здоровью — во всем должна быть мера.

Литература:

1. Аддиктивное влечение. В. Д. Менделевич, М. Л. Зобин. М.: МЕДпрессинформ, 2012., 263 с.
2. Наркология (в таблицах и схемах) — Ростовщиков В.В., Усачев А.А. — 2009 год.
3. Сиволап Ю.П., Савченков В.А. — Злоупотребление опиоидами и опиоидная зависимость — 2005.
4. Анохина И.П. Основные биологические механизмы болезней зависимости от психоактивных веществ/И.П. Анохина//Вопросы наркологии. — 2017 — №2/3.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении любого медикамента важно учитывать его влияние на другие препараты, которые пациент может принимать одновременно. Сочетание различных терапевтических средств может как усиливать, так и ослаблять их эффекты, а в некоторых случаях даже приводить к непредвиденным побочным эффектам. Знание о возможных взаимодействиях существенно повышает безопасность лечения и помогает избежать нежелательных последствий.

• Синергизм – прием двух или более медикаментов, приводящий к усилению их действия. В этом случае возникает положительный эффект за счет одновременного воздействия на разные механизмы заболевания. Например, при лечении гипертонии часто комбинируют препараты разных групп для достижения лучшего результата.
• Антагонизм – ситуация, при которой один препарат уменьшает эффект другого. Это может снижать результативность терапии или требовать корректировки дозировки. Примером могут служить препараты, назначаемые для лечения гипертонии и насморка, которые могут ослаблять действие друг друга.
• Токсичность – риск возникновения побочных эффектов при одновременном приеме нескольких лекарств. Некоторые лечебные средства могут взаимодействовать таким образом, что возрастает вероятность токсических реакций, что особенно важно учитывать при назначении лекарств с узким терапевтическим окном.

1. Метаболические взаимодействия. Большинство медикаментов метаболизируются в печени ферментами системы цитохрома P450. Одновременное использование средств, влияющих на активность этих ферментов, может изменить концентрацию активных веществ в крови. Например, препараты, угнетающие ферменты (ингибиторы), могут замедлять разрушение других веществ, увеличивая их концентрацию и риск побочных эффектов.
2. Конкуренция на уровне связывания с белками. Некоторые медикаменты могут конкурировать за связывание с альбумином в крови. Это приводит к увеличению свободной фракции одного из препаратов, что может изменять его фармакологическое действие и безопасность.

Для минимизации рисков, связанных с взаимодействиями, следует всегда консультироваться с врачом или фармацевтом при добавлении нового препарата к текущей терапии. Также важно регулярно проходить медицинские осмотры и мониторинг состояния, чтобы своевременно выявить возможные негативные эффекты комбинированного лечения. Врач может при необходимости скорректировать дозировку или заменить препарат на другой, обладающий меньшим потенциалом для взаимодействий.

Видео по теме:

Вопрос-ответ:

Что такое «Эстоцин» и для чего он используется?

Эстоцин – это лекарственный препарат, который применяется для лечения определенных инфекционно-воспалительных заболеваний. Обычно он назначается врачами при заболеваниях, вызванных бактериями, таких как бронхит, инфекции мочеполовых путей и кожи. Эстоцин отличается своей эффективностью и широким спектром действия, что делает его востребованным в медицинской практике.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме «Эстоцина»?

При приеме «Эстоцина» возможны различные побочные эффекты, такие как тошнота, головная боль, аллергические реакции (например, кожная сыпь, зуд). В редких случаях могут наблюдаться более серьезные реакции, такие как нарушение функции печени или почек, а также изменения в крови. Если вы заметили у себя какие-либо необычные симптомы при приеме препарата, обязательно проконсультируйтесь с врачом для коррекции лечения.